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Letrozolo Teva: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Letrozolo Teva: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

In alcuni casi, può causare anche disturbi del sonno, capogiri, mal di testa, e alterazioni dell’umore. Il Letrozolo è un inibitore selettivo, il che significa che agisce specificamente sull’aromatasi senza influenzare altri enzimi. Questa selettività lo rende particolarmente efficace nel ridurre i livelli di estrogeni, con minori effetti collaterali rispetto ad altri farmaci anti-estrogeni. In uno studio sulla carcinogenicità nel ratto della durata di 104 settimane, nei ratti maschi non è stato notato alcun tumore correlato al trattamento. In quelli femmina, è stata rilevata una ridotta incidenza di tumori mammari sia benigni che maligni a tutti i dosaggi di letrozolo.

Effetti collaterali del letrozolo

Se, però, i sintomi persistono e/o sono molto accentuati è necessario informare l’oncologo che deciderà come procedere. Nell’ambito di studi tossicologici per somministrazione ripetuta nel ratto e nel cane, aventi una durata fino a 12 mesi, i principali risultati osservati possono essere attribuiti all’attività farmacologica del composto. La dose priva di effetti avversi è risultata pari a 0,3 mg/kg in entrambe le specie. Nell’ambito di uno studio in 19 volontarie con vari gradi di funzionalità renale (clearance della creatinina delle 24 h ml/min) non sono state rilevate modificazioni della farmacocinetica del letrozolo dopo una singola somministrazione di 2,5 mg.

  • In questo modo contribuisce a bloccare lo sviluppo di certe forme di tumore al seno le cui cellule hanno bisogno di questi ormoni per moltiplicarsi.
  • Dopo la somministrazione di 2,5 mg di letrozolo marcato con 14 C circa l’82% della radioattività plasmatica è rappresentata dal composto immodificato.
  • Le analisi finali condotte ad un follow-up mediano di 62 mesi hanno confermato la significativa riduzione del rischio di recidiva di carcinoma mammario con letrozolo.
  • L’oncologo che vi ha in cura discuterà con voi quella che a suo parere è la durata del trattamento più indicata per il vostro caso.
  • Tale soppressione è stata mantenuta per tutta la durata del trattamento in tutte le pazienti.

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In pazienti con stato menopausale non chiaro, prima di iniziare il trattamento con ZOLTRON si devono valutare i livelli di LH (ormone luteinizzante), FSH (ormone follicolo-stimolante) e/o estradiolo per stabilire la condizione di menopausa. Dopo aver effettuato gli esperimenti, gli scienziati hanno osservato una diminuzione dei livelli di estrogeni da 97% a dosi più elevate del farmaco e il 79% alla dose ottimale. In nessun caso, queste informazioni sostituiscono un consulto, una visita o una diagnosi formulata dal medico.

letrozolo

Non è pertanto stato necessario somministrare integratori a base di glucocorticoidi e mineralcorticoidi. Nelle pazienti in postmenopausa con carcinoma mammario in fase avanzata dosi giornaliere di 0,1- 5 mg sopprimono le concentrazioni plasmatiche di estradiolo, estrone ed estrone solfato del 75-95% rispetto ai valori basali in tutte le pazienti trattate. Con dosi uguali o maggiori di 0,5 mg, molti valori di estrone ed estrone solfato risultano inferiori alla soglia di sensibilità della metodica del saggio; il che significa che, a queste dosi, si ottiene una maggiore soppressione della produzione estrogenica.

Nel trattamento neoadiuvante, il trattamento con letrozolo deve essere continuato da 4 a 8 mesi in modo da stabilire una riduzione ottimale del tumore. Se la risposta non è adeguata, il trattamento con letrozolo deve essere interrotto e deve essere programmato l’intervento chirurgico e/o devono essere discusse con la paziente ulteriori alternative terapeutiche. L’apparente emivita plasmatica di eliminazione terminale è di circa da 2 a 4 giorni. Dopo la somministrazione giornaliera di 2,5 mg lo steady-state è stato raggiunto entro 2-6 settimane. Dato che i livelli allo steady-state vengono mantenuti nel tempo, si può concludere che non vi è accumulo continuo di letrozolo. Nel sotto studio per la valutazione dei lipidi MA-17 non ci sono state differenze statisticamente significative tra il letrozolo e il placebo nel colesterolo totale o in qualsiasi frazione lipidica.

È uno dei farmaci di backup più efficaci per il testosterone basso per questo motivo. I suoi effetti anti-estrogenici sono particolarmente benefici per i bodybuilder durante la terapia post-ciclo (PCT). Il https://parafarmaciasonline.com/dove-comprare-steroidi-in-modo-sicuro-le-migliori-2/ è un anti-estrogeno e uno dei più potenti inibitori dell’aromatasi. È utilizzato da molti bodybuilder durante la terapia post ciclo (PCT) e integra altri steroidi anabolizzanti o pro-ormoni.

Il tamoxifene, altri anti-estrogeni o terapie contenenti estrogeni possono diminuire l’azione farmacologica del letrozolo. In aggiunta la somministrazione concomitante di tamoxifene con il letrozolo ha dimostrato di ridurre sostanzialmente le concentrazioni plasmatiche del letrozolo. La somministrazione concomitante di letrozolo con tamoxifene, altri agenti anti-estrogeni o estrogeni deve essere evitata. L’analisi dei Trattamenti Sequenziali (STA) affronta il secondo quesito primario dello studio BIG 1- 98, volto a determinare se la sequenza letrozolo e tamoxifene risulta essere superiore alla monoterapia con letrozolo.

Ad esempio, il dosaggio suggerito per le donne che assumono letrozolo per il cancro al seno è completamente diverso da quelle che lo prendono puramente come integratore per il bodybuilding. Il legame del letrozolo alle proteine plasmatiche è di circa 60%, di cui la maggior parte (55%) è legata all’albumina. La concentrazione di letrozolo negli eritrociti è pari a circa l’80% del livello plasmatico. Dopo la somministrazione di 2,5 mg di letrozolo marcato con 14C circa l’82% della radioattività plasmatica è rappresentato dal composto immodificato; pertanto, l’esposizione sistemica ai metaboliti è bassa. Il suo volume di distribuzione apparente allo steady-state è di circa 1,87±0,47 l/kg.

È stato condotto uno studio controllato in doppio cieco comparante Letrozolo 2,5 mg con tamoxifene 20 mg quale terapia di prima linea nelle donne in postmenopausa con carcinoma mammario avanzato. In 907 donne letrozolo è stato superiore rispetto a tamoxifene in termini di tempo alla progressione (endopoint primario) e di risposta oggettiva complessiva, tempo al fallimento del trattamento e beneficio clinico. Nel sottostudio aggiornato per la valutazione della qualità della vita non ci sono state differenze significative tra i trattamenti riguardo il punteggio di sintesi della componente fisica o mentale, o in qualsiasi dominio di punteggio nella scala SF-36. Nel trattamento adiuvante dopo terapia standard con tamoxifene, significativamente più pazienti trattate con letrozolo hanno riportato fratture ossee o osteoporosi (fratture ossee, 10,4% e osteoporosi 12,2%) rispetto ai pazienti nel gruppo placebo (rispettivamente 5,8% e 6,4%). Il trattamento o la profilassi dell’osteoporosi devono essere iniziati a seconda delle necessità e devono essere attentamente monitorati.

L’eliminazione della stimolazione della crescita mediata dagli estrogeni è un prerequisito per la risposta tumorale, nei casi in cui la proliferazione del tessuto tumorale dipenda dalla presenza di estrogeni e si utilizza la terapia endocrina. Nelle donne in postmenopausa gli estrogeni derivano principalmente dall’azione dell’enzima aromatasi, che converte gli androgeni adrenali – principalmente androstenedione e testosterone – in estrone ed estradiolo. La soppressione della biosintesi di estrogeni nei tessuti periferici e nel tessuto cancerogeno stesso può pertanto essere realizzata inibendo in maniera specifica l’enzima aromatasi. In uno studio di carcinogenesi in ratti maschi della durata di 104 settimane, non sono stati rilevati tumori correlati al trattamento nei topi maschi. Approsimativamente il 50% delle pazienti ha eseguito il cross over al gruppo di trattamento opposto e il cross over è stato di fatto completato entro 36 mesi. I livelli mediani del colesterolo totale nel gruppo di trattamento con tamoxifene erano diminuiti del 16% dopo 6 mesi rispetto al basale e questa diminuzione è stata mantenuta nelle visite successive fino a 24 mesi.

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